今天我们来聊聊血管内皮抑制素,以下6个关于血管内皮抑制素的观点希望能帮助到您找到想要的母婴知识。
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随着患癌人数的攀升，临床上对抗癌药物的研究也是迫在眉睫，现在医学技术逐渐成熟，很多科学家研制出来新型的抗癌药物，注射用重组人血管内皮抑素就是新的抗癌药物，可以阻碍癌症细胞增生，以此来控制癌症的扩散，这也是癌症患者的福音。
1、功效如何
血管内皮抑素作为一种抗肿瘤药物，是因为它可以抑制住血管内皮细胞的增生，也能抑制住血管内皮细胞的迁移，这是很重要的。因为很多癌症患者最怕的是癌症恶化，一旦血管内皮抑素可以阻碍癌症的增生的话，就算是抑制住了病情。癌症患者的癌细胞转移是很值得关注的情况之一，它的转移有时候可能带来更严重的后果，因为抑制住才是真理。实验证明，它对肿瘤的生长也是有抑制的作用，
此外，实验证明血管内皮抑素是会对血管生成有着抑制的作用，反而是不会对静止的血管组织起作用，因为由此可知，它是不会对伤口愈合，伤口收缩，伤口感染和伤口上皮再生有任何影响的，所以它是很安全的。美中不足就是它会减少肉芽组织的形成。
血管内皮抑素对于关节方面的疾病也是有作用的，因为它也是可以抑制住关节内的血管生，有助于缓解风湿类关节炎的恶化。由此可知，它不仅仅是抗肿瘤的药物，也会缓解病理性血管性炎症定的药物。虽然说它在抗血管生成方面有如此惊人的效果，但是它的其他的作用机制还是有待发挥的，让我们拭目以待。
2、药物介绍
血管内皮抑制素是1997年从小鼠内皮瘤细胞系EOMA的培养液中分离提取到的一种能特异抑制血管内皮细胞增殖和迁移的蛋白，具有明显的抑制血管内皮细胞增殖和迁移的作用，并且能引起血管内皮细胞的细胞生长周期阻滞和凋亡，其抑制功能对血管内皮细胞具有特异性。
作为一种适用于晚期非小细胞肺癌的生物制剂，患者在使用重组人血管内皮抑制素注射液的时候，需注意到药品是否为无色澄明液体。如果药液中有沉淀、浑浊的情况，是不可以使用的。目前在用药的时候，需要将其加入500ml生理盐水中，通过输液的方式，让患者体内吸收到药物成分。
3、用药注意
而且在用药的时候，要以医嘱为准，千万不要自己乱买药，有很大可能会造成腹泻、肝功能异常、胸闷、心慌等不良反应。此外，在用药过程中，患者还应该定期检查自己的肝肾功能，防止意外现象发生。
关于重组人血管内皮抑制素注射液禁忌，心、肾功能不全者慎用。然后就是重组人血管内皮抑制素注射液的注意事项有：过敏体质或对蛋白类生物制品有过敏史者慎用；有严重心脏病或病史者。
其中的具体内容包括：有记录的充血性心力衰竭病史、高危性不能控制的心率失常、需药物治疗的心绞痛、临床明确诊断心瓣膜疾病、心电图严重心肌梗塞病史以及顽固性高血压者慎用。
另外重组人血管内皮抑制素注射液为无色澄明液体，如遇有浑浊、沉淀等异常现象，则不得使用。还有包装瓶有损坏、过期失效也是不能使用的。
保持药效。恩度重组人血管内皮抑制素注射液是属于一种抗肿瘤药物，通过药物的使用，对于血管生成素能够达到抑制的作用，对于肿瘤的生长能够起到抑制的作用，可以降低肿瘤细胞的生长速度，能够抑制肿瘤细胞的扩散，对于多种癌症能够达到治疗的作用。为了使恩度发挥最大的治疗作用，需要将恩度连续打72小时，使恩度保持药效，抑制肿瘤细胞的扩散。
1.药理作用：重组人血管内皮抑制素为血管抑制类新生物制品，其作用机理是通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，从而阻断了肿瘤的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。体外实验结果显示，本品对人微血管内皮细胞株HHEC的迁移、Tube 形成有抑制作用，并能明显抑制鸡胚尿囊膜血管生成，提示本品具有一定的体外抗血管生成作用。此外，本品对人肺腺癌细胞SPC-A4有一定的生长抑制作用。体内实验结果显示，本品对鼠肿瘤模型(S180肉瘤、H22肝癌)，人异种移植肿瘤(SPC-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宫颈癌、SMMC-7721 和Bel7402肝癌)有抑瘤作用。2.毒理作用：安全药理学：静脉注射本品高、中、低剂量组1.5、3、6 mg／kg(2.4×10[sup]4[/sup]、4.8×10[sup]4[/sup]、9.6×10[sup]4[/sup]U/kg)，麻醉犬的血压、呼吸及心电图各项指标在给药前、后无明显改变，对小鼠自主活动次数未受影响。动物溶血性、刺激性和过敏反应：本品0.08 mg／ml在观察时间内无溶血及红细胞凝集现象；豚鼠间日腹腔注射本品0.5 ml／只(0.036mg/ml)，连续3次，第一次给药后14天及21天静脉注射本品1 ml／只(0.036mg/ml)，均未发生过敏反应；家兔静脉刺激性试验未见明显的血管扩张、红肿等刺激反应，未见管壁增厚等形态学改变。急性毒性：本品小鼠静脉或腹腔给药的LD50大于450.5 mg(7.2×10[sup]6[/sup]U)／kg)。长期毒性：大鼠的长期毒性试验显示，连续腹腔注射3、6、12 mg／kg／day(4.8×10[sup]4[/sup]、9.6×10[sup]4[/sup]、19.2×10[sup]4[/sup]U/kg/day)三个剂量组共45天，给药结束后及停药21天，各组动物的脏器如心、肝、脾、肺、脑、胃、小肠、子宫、睾丸等脏器与对照组比较均未见明显病理形态学改变。Beagle犬的长期毒性试验表明，连续静脉注射2、10、25 mg/kg/day(3.2×10[sup]4[/sup]、16.0×10[sup]4[/sup]、40.0×10[sup]4[/sup]U/kg/day)三个剂量组共13周，对Beagle犬无明显毒性靶器官，不良反应为血液网织红细胞增高，但停药后可逆，并无延迟性毒性反应。猕猴的长期毒性试验表明，连续静脉注射3 mg(4.8×10[sup]4[/sup]U/kg/day (50.4 mg/m[sup]2[/sup])，10 mg(1.6×10[sup]5[/sup]U )/kg/day (167.9 mg/m[sup]2[/sup])，30 mg(4.8×10[sup]5[/sup]U )/kg/day (503.7 mg/m[sup]2[/sup])三个剂量组共9个月，各组猕猴体征、外观行为、活动等均未见明显异常反应。体重与进食量、血液学、血液生化学、心电图和尿液检查结果均在正常值范围内波动，提示对肝、肾功能无明显损伤。此外，蛋白质、脂肪、糖代谢基本正常。病理组织学结果显示，连续9个月静脉给药，32只猕猴脏器系数各组无明显差异，未见与药物剂量相关的异常变化，提示本品在小于30 mg(4.8x105U )/kg/day (503.7 mg/m2)的剂量范围内连续静脉注射给药9个月，未见明显毒性反应，为安全剂量。
药效最好。恩度药物缓慢滴注速度可使药物的药效发挥最好，因此恩度为不能挂太快需缓慢滴注。恩度全称为重组人血管内皮抑制素注射液，它是一种我国自助研发的抗血管靶向药物。
在Ⅰ～Ⅲ期临床研究中，共有470例晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用了本品，常见的药物不良反应(]1/100，[1/10)主要有心脏不良反应，少见的药物不良反应(]1/1000，[1/100)主要有消化系统反应、皮肤及附件的过敏反应。1.心脏反应：用药初期少数患者可出现轻度疲乏、胸闷、心慌，绝大多数不良反应经对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例上述症状持续存在而停止用药。发生心脏不良反应的患者共有30例(6.38％)，主要表现为用药后第2～7天内发生心肌缺血，心脏不良反应均为Ⅰ、Ⅱ度或轻、中度不良反应，未危及患者生命，其中6.4 ‰的患者症状较为明显，但均为可逆性，且多数不影响本品的继续使用，不需要对症治疗即可缓解。因心脏反应而停止治疗的患者仅占2.1 ‰。常见的心脏不良反应症状有窦性心动过速、轻度ST-T改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶发室性早搏等，常见于有冠心病、高血压病史患者。为确保患者安全，建议在临床应用过程中定期检测心电图，对有心脏不良反应的患者使用心电监护，对有严重心脏病史疾病未控者应在医嘱指导下使用。2.消化系统反应：偶见腹泻，肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高，黄疸，主要为轻度及中度，罕见重度。此不良反应均为可逆，轻度患者无需对症处理，中、重度经减缓滴注速度或暂停药物使用后适当对症处理可缓解，仅有少数病例需对症治疗，但通常不影响药物的继续使用。3.皮肤及附件：过敏反应表现为全身斑丘疹，伴瘙痒。此不良反应为可逆，暂停使用药物后可缓解。发热，乏力，多为轻中度。在此项多中心的临床研究中，接受本品治疗的470例患者中，未观察到与药物不良反应相关的死亡病例。
恩度中文说明书我有，英文的没有电子版的 重组人血管内皮抑制素注射液说明书 【药品名称】 通用名：重组人血管内皮抑制素注射液 商品名：ENDOSTAR® 恩 度® 英文名：Recombinant Human Endostatin Injection 汉语拼音：Chongzu Ren Xueguanneipiyizhisu Zhusheye 主要组成成分：重组人血管内皮抑制素 【性状】 本品为无色澄明液体， PH 5.5±0.5。 【药理毒理】 ⒈ 药理作用： 重组人血管内皮抑制素为血管抑制类新生物制品，其作用机理是通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，从而阻断了肿瘤的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。 体外实验表明，本品对人微血管内皮细胞株HHEC的迁移、Tube 形成有抑制作用，并能明显抑制鸡胚尿囊膜血管生成，提示本品具有一定的体外抗血管生成作用。此外，本品对人肺腺癌细胞SPC-A4有一定的生长抑制作用。 体内实验表明，本品对鼠肿瘤模型显示了广谱的抑瘤活性（S180肉瘤、H22肝癌）并有抗人异种移植肿瘤（SPC-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宫颈癌、SMMC-7721 和Bel7402肝癌）的活性。 ⒉ 毒理作用： 一般药理：静脉注射本品高、中、低剂量组（6、3、1.5 mg／kg），对麻醉犬血压、呼吸及心电图各项指标给药前、后自身比较无明显影响，对小鼠自主活动次数无明显影响，与对照组生理盐水比较也无明显差异。 动物局部毒性：本品0.08 mg／ml在观察时间内无溶血及红细胞凝集现象；豚鼠间日腹腔本品0.5 ml／只，连续3次，第一次给药后14天及21天静脉注射本品1 ml／只，均未发生过敏反应；对家兔静脉刺激性试验未见明显的血管扩张、红肿等刺激反应，未见管壁增厚等形态学改变。 急性毒性：本品小鼠静脉或腹腔给药的LD50大于225.25×106 U（450.5 mg／kg）。 长期毒性：大鼠的长期毒性试验表明，连续腹腔注射3、6、12 mg／kg／day三个剂量组共45天，各组动物其他脏器如心、肝、脾、肺、脑、胃、小肠、子宫、睾丸等脏器与对照组比较均未见明显病理形态学改变。停药21天各组动物各脏器与对照组比较均未见明显病理形态学改变。 Beagle犬的长期毒性试验表明，连续静脉注射2、10、25 mg/kg/day三个剂量组共13周，对Beagle犬无明显毒性靶器官，敏感指标为血液网织红细胞增高，但停药后可逆，并无延迟性毒性反应。 猕猴的长期毒性试验表明，连续静脉注射3 mg/kg/day (50.4 mg/m2)，10 mg/kg/day (167.9 mg/m2)，30 mg/kg/day (503.7 mg/m2)三个剂量组共9个月，各组猕猴体征、外观行为、活动等均未见明显异常反应。体重与进食量、血液学、血液生化学、心电图和尿液检查结果均在正常值范围内波动，提示对肝、肾功能无明显损伤。此外，对蛋白质、脂肪、糖代谢基本正常。病理组织学结果显示，连续9个月静脉给药，32只猕猴脏器系数各组无明显差异，未见与药物剂量相关的异常变化，提示本品在小于15.00×106 U （30 mg／kg）的剂量范围内连续静脉注射给药9个月，未见明显毒性反应，为安全剂量。 【药代动力学】 健康志愿者单次30 min内静脉滴注本品30和60 mg/m2，及120 min内静脉滴注120和210 mg/m2（滴注速率分别为1、2及1和1.75 mg/m2/min），其末端消除半衰期（t1/2末端）为10小时左右，全身清除率(CLs)为2.8 L/h/m2左右。本品在正常人体内、研究剂量范围内呈近似线性药代动力学，可以用线性模型预测不同剂量、滴注速率和时间的血药浓度。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。 肿瘤患者每日2小时内静脉滴注本品，连续28天，个体间药时曲线差异性很大。谷浓度随给药次数增加有持续增高的趋势，总剂量和滴注次数可影响峰浓度和谷浓度水平。 正常小鼠静脉给药后泌尿排泄系统的浓度最高，肾、尿、肺和肝高于血浆，其它组织均低于血浆，肌肉、脂肪、和脑浓度最低。荷瘤小鼠静脉注射本品后全身分布与正常小鼠相近，肿瘤组织中分布不高，与肌肉和脂肪组织浓度相近。 【临床研究】 临床研究由中国医学科学院肿瘤医院国家新药(抗肿瘤)临床研究中心以孙燕教授为首的研究小组完成的。 单药治疗：本品的ⅡA期临床试验（单药）采用单药、随机、开放、对照、多中心的研究方法，主要评价本品的治疗效果，比较7.5 mg／m2和15 mg／m2的量效关系和安全性的差异，从而确定临床用药的最佳有效剂量。受试者均为经病理学和/或细胞学明确诊断为非小细胞肺癌（NSCLC）的复治肿瘤患者。试验分为7.5 mg／m2和15 mg／m2两个剂量组，分别静脉滴注3～12小时，每日一次，连续给药28天，给药结束后评价疗效。疗效评价依据WHO的评价标准，有8家医院参加了试验，共观察NSCLC的患者68例，其中60例患者完成了疗效评估，结果见表1。 表1.本品单药治疗效果 给 药 剂 量 7.5 mg／m2 15 mg／m2 P值 病例数 N=31 N=29 有效率（％） 3 3 P>0.05 临床受益率（％） 68 66 P>0.05 中位肿瘤进展时间（天） 100 94 P>0.05 试验结果表明7.5 mg／m2剂量组和15 mg／m2剂量组在疗效和安全性方面无明显差异，故选择7.5 mg／m2作为临床常规使用剂量。 联合治疗：在493例晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行了本品联合NP方案的随机、双盲对照、多中心的Ⅲ期临床试验。给药方案如下：试验组NVB 25 mg/m2第1、5天；DDP 30 mg/m2，第2、3、4天；本品7.5 mg/m2 ，第1～14天连续给药；对照组： NVB 25 mg/m2 ，第1、5天；DDP 30 mg/m2，第2、3、4天；生理盐水（NS），第1～14天。研究的终点为临床有效率（CR＋PR／总例数×100％）、临床受益率（CR＋PR＋MR＋SD／总例数×100％）、肿瘤进展时间（time to progression TTP）、患者生存时间、1年生存率、生活质量（quality of life，QOL）以及安全性。其中486例可评价疗效，试验组∶对照组＝322∶164例，初治∶复治＝347∶139例。结果见表2。 表2.本品联合化疗治疗效果 总体（N=486） 一线治疗（初治，N=347） 二线治疗（复治，N=139） NP＋恩 度® NP＋NS NP＋恩 度® NP＋NS NP＋恩 度® NP＋NS 有效率（％） P值 35.40 19.51 40.00 23.93 23.91 8.51 P＜0.01 P＜0.01 P＜0.05 临床受益率（％）P值 73.29 64.02 76.52 64.96 65.22 61.70 P＜0.05 P＜0.05 P＞0.05 中位肿瘤进展时间(月) P值 6.25 3.59 6.61 3.65 5.72 3.16 P＜0.001 P＜0.001 P＜0.001 中位生存时间(月) P值 14.87 9.90 15.16 9.77 14.67 10.00 P＜0.001 P＜0.001 P＜0.05 1年生存率（％） P值 62.75 31.46 64.08 31.83 59.45 29.87 P＜0.001 P＜0.001 P＜0.05 【适应症】 本品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。 【用法用量】 本品为静脉给药，临用时将本品加入250～500 ml生理盐水中，匀速静脉点滴，滴注时间3～4小时。 与NP化疗方案联合给药时，本品在治疗周期的第1～14日，每天给药一次，每次3.75×106 U/m2（ 7.5 mg/m2），连续给药14天，休息一周，再继续下一周期治疗。通常可进行2～4个周期的治疗。建议患者在能耐受的情况下尽可能延长使用YH-16的时间。 【不良反应】 在Ⅰ～Ⅲ期临床研究中，共有470例晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用了本品，常见的药物不良反应如下： ⒈ 常见的药物不良反应是：用药初期少数患者可出现轻度疲乏、胸闷、心慌，绝大多数不良反应经对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例上述症状持续存在而停止用药。发生心脏不良反应的患者共有30例（6.38％），主要表现为用药后第2～7天内发生心肌缺血，心脏不良反应均为Ⅰ、Ⅱ度或轻、中度不良反应，未危及患者生命，其中6.4 ‰的患者症状较为明显，但均为可逆性，且多数不影响本品的继续使用，不需要对症治疗即可缓解。因心脏反应而停止治疗的患者仅占2.1 ‰。常见的心脏不良反应症状有窦性心动过速、轻度ST-T改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶发室性早搏等，常见于有冠心病、高血压病史患者。为确保患者安全，建议在临床应用过程中定期检测心电图，对有心脏不良反应的患者使用心电监护，对有严重心脏病史疾病未控者应在临床医生指导下慎重使用。 ⒉ 少见的药物不良反应是：消化系统的反应偶见腹泻，肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高，黄疸，主要为轻度及中度，罕见重度。此不良反应均为可逆，轻度患者无需对症处理，中、重度经减缓滴注速度或暂停药物使用后适当对症处理可缓解，仅有少数病例需对症治疗，但通常不影响药物的继续使用。 皮肤及附件的过敏反应，表现为全身斑丘疹，伴瘙痒。此不良反应为可逆，暂停使用药物后可缓解。 发热,乏力，多为轻中度。 在多中心的临床研究中，接受本品治疗的470例患者中，未观察到与药物不良反应相关的死亡病例。 【抗体产生】 用酶联免疫吸附试验间接ELISA法检测猕猴连续9个月静脉注射重组人血管内皮抑制素血清中抗体IgG。给药后产生的抗体与剂量、时间有关，剂量越高产生抗体的猕猴数量越多，且产生抗体的滴度也越高。抗体在给药1个月后就能检测到抗体、抗体滴度随时间发生变化，一般给药前3个月抗体滴度较稳定，而5、7、9、10个月抗体滴度下降，甚至抗体消失。通过采用细胞测活方法分析血清中本品的活性，结果活性没有变化，表明产生的抗体为非中和抗体。 人的抗体测定方法同上，检测患者血清中抗本品的IgA、IgG、IgM、IgE及抗His-tag抗体。在接受检测的31例受试患者中，治疗组20例，对照组11例，结果治疗组2例出现显示抗本品抗体IgA阳性，产生时间分别是第32 天、24月，1例出现抗His-tag抗体IgA阳性，对照组2例显示IgG阳性，滴度均为1∶10，其余患者治疗后均检测不出抗体反应。低滴度（1∶10）的抗血清抗体试验未见中和本品生物活性的作用。 【禁忌】 心、肾功能不全者慎用。 【注意事项】 ⒈ 过敏体质或对蛋白类生物制品有过敏史者慎用； ⒉ 有严重心脏病或病史者，包括：有记录的充血性心力衰竭病史、高危性不能控制的心率失常、需药物治疗的心绞痛、临床明确诊断心瓣膜疾病、心电图严重心肌梗塞病史以及顽固性高血压者慎用。本品临床使用过程中应定期检测心电图，出现心脏不良反应者应进行心电监护； ⒊ 本品为无色澄明液体，如遇有浑浊、沉淀等异常现象，则不得使用。包装瓶有损坏、过期失效不能使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品尚未在孕妇及哺乳期妇女中使用，需要时应在医师严密观察下应用。 【儿童用药】 本品尚无儿童患者用药研究资料，因确实需要用药，应在医生指导下使用。 【老年患者用药】 对有严重心脏病史的老年肿瘤患者，应在医师严密观察下应用。 【药物相互作用】 未系统研究过本品与其它药物的相互作用。在临床使用时，应注意勿与可能影响本品酸碱度的其它药物或溶液混合使用。 【药物过量】 本品临床研究中，单次静脉滴注给药量达到15.00×106 ～105.00×106 U/m2（30～210 mg/m2）或连续28天静脉滴注3.75×106～15.00×106 U/m2（7.5～30 mg/m2）出现的人体反应见【不良反应】项下描述的情况，尚无更大剂量的临床使用数据资料。 【规格】7.50×106 U/支 (15 mg/支) 【贮藏】2～8℃避光保存。 【包装】 3.0 ml预灌封注射器，PVC吸塑泡罩密封包装，每板2支，每中盒7板共14支。 【有效期】 18个月 【批准文号】 【临床研究单位】 临床研究组织单位：中国医学科学院肿瘤医院国家新药(抗肿瘤)临床研究中心 临床研究参加单位：中国军事医学科学院附属医院、北京结核病胸部肿瘤医院、中山大学肿瘤防治中心、第二军医大学上海长征医院、第二军医大学上海长海医院、天津市人民医院（原天津市第二中心医院）、天津市肿瘤医院、福建省肿瘤医院、福建医科大学附属协和医院、福建医科大学附属第一医院、西安交通大学第一医院、第四军医大学西京医院、第三军医大学西南医院、第三军医大学新桥医院、华西医科大学第一医院、山东大学齐鲁医院、山东省肿瘤防治研究院、安徽省肿瘤医院、河北省肿瘤医院、广西区肿瘤医院、河南省肿瘤医院、辽宁省肿瘤医院、浙江省肿瘤医院、天津市胸科医院。 【生产企业】 烟台麦得津生物工程股份有限公司 (Yantai Medgenn Co.,Ltd.) 地址：山东省 烟台经济技术开发区 荣昌路1号（邮编：264006） 电话：0535-6383107，6383080 传真：0535-6391830 网址：www.medgenn.com E-mail：office@medgenn.com 这是相关网站：http://www.endostar.com/data/2006/0728/article_114.htm#no1 希望这些对你有帮助！！！
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